利尿剂是一类作用于肾脏，增加钠、钾等离子及水分排出，产生利尿作用的药物，顾名思义通俗来说就是一类可能导致小便增加的药物。利尿剂的作用可通过影响肾小球的过滤、肾小管的再吸收和分泌等功能来实现，以影响肾小管的再吸收为主。利尿剂在临床上常用于治疗心、肾、肝脏等疾病所引起的水肿，亦用于高血压等非水肿性疾病的治疗。利尿剂虽然看上去仅有利尿的作用，但在实际临床应用过程中却大有作用，不可小觑，真正的“小小威力大”。
根据其在肾脏的作用部分来进行分类，利尿药常规可分为高效、中效、低效三种。
高效利尿药（袢利尿剂），以呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米、布美他尼作为典型代表，主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部，使钠离子、钾离子、及水的排泄增多。
中效利尿药，主要作用于肾小管髓袢升支皮质部的利尿药，最常用的为氢氯噻嗪（双氢克尿塞），氯噻酮等。由于它只是降低肾脏对尿液的稀释功能，而对集合管的浓缩尿功能无影响，所以利尿作用比速尿、利尿酸弱一些。
低效利尿药，以螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等为典型代表，主要作用于远曲小管和集合管及近曲小管，属于保钾排钠利尿药，有引起血钾升高的可能，所以高血钾者禁用。
水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭），尤其是应用其他利尿药物效果不佳时，速尿仍可能有效。
高血压。在高血压的阶梯疗法中，不能作为治疗原发性高血压的首选药，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，尤为适用。
预防急性肾功能衰竭。用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
水肿性疾病。常见包括：充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾衰竭早期、肾上腺皮质激素和雄激素治疗所致的水钠潴留。
原发性高血压。可与其他降压药联合用药以增强疗效，单独应用对轻、中度高血压有效，可显著降低卧位与立位高血压。
中枢性或肾性尿崩症。
肾石症，可以预防含钙盐成分形成的结石。
与其他利尿药合用，治疗心源性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病。
高血压辅助药物，但不与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。
与中效利尿药合用时，增强利尿效应和预防低钾血症。
使用利尿剂期间要充分注意合理用药，减少不良反应的发生。
选择利尿剂的类型很重要。对于轻、中度水肿者，原则上应限制水及盐的摄入，注意休息，毋需使用利尿剂。而对于高度水肿且无其他并发症者应该利尿。另外对于急性肾小球肾炎并发心力衰竭者，应严格限制水、钠摄入，快速利尿，首选袢利尿剂。
不同的利尿剂利尿的原理或者作用的部位是不同的，不良反应却大同小异，主要为电解质紊乱，如口干、烦渴、恶心、呕吐、嗜睡、肌肉痉挛和极度疲乏无力等。出现症状应及时减量或停药。
利尿剂都可以导致血压下降，脱水。除了保钾利尿剂外，大部分的利尿剂长期应用会引起低钾血症。用药期间应鼓励病人吃富含钾的食物，例如黑木耳、香菇、芝麻、海带、柚子、菠萝、香蕉等。定期观察尿量、监测血钾，还需提防血钾降低引起的洋地黄药物中毒。
特殊患者的使用要注意：糖尿病患者，高脂血症，肝、肾功能不全和痛风病人应禁用或慎用。严重肝病合并腹水患者应禁用（因高血氨和低血钾症容易诱发肝昏迷）。噻嗪类利尿剂可使血尿素氮增高，加重肾功能不全，所以严重肾功能不良者应禁用。另外，高效利尿剂不宜与其它有耳毒性的药品同时使用，如氨基糖苷类、大环内酯类抗菌药物等，以免增加不良反应。
利尿剂一般建议早晨服用，且宜进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。不要在晚上睡觉前服用，因为睡眠时，血液流动缓慢，血黏度增高，容易诱发心脑血管疾病。另外利尿剂可使夜间小便增多，夜间服用影响睡眠。
过敏体质患者（尤其是对磺胺类药物过敏者）禁用双氢克尿塞、速尿等利尿。
隔日或间歇给药的方法，不仅可以使体液重新平衡，还可以防止血容量不足。以达到更好的利尿目的。
利尿剂的妊娠期用药FDA分级主要为B、C级，属于慎用范畴，孕妈妈用药时应向医生进行咨询。
针对高血压，首选氢氯噻嗪，或配合螺内酯一起使用，若当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，改用呋塞米。
如需长期用药者应尽早从静脉给药转为口服给药，注意疗程，停药时需逐渐减量，以防止水钠潴留及氯潴留。
利尿剂真是一类非常神奇的药物，用好了是克病的利器，例如它可以很快地缓解心衰症状，是唯一能够完全控制心衰液体潴留的药物，但如果用不好则是致病的祸根，事实上要把利尿剂用得炉火纯青真不是件简单的事情。因而“小小威力大”的利尿剂更需要在合理用药、安全用药上下功夫，使其成为为人类健康保驾护航的好帮手。
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