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中国非公立医疗机构协会是由依法获得医疗机构执业许可的非公立医疗机构、相关企事业单位和社会团体等有关组织和个人自愿结成的全国性、行业性、非营利性社会组织。更多>>

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实话石说丨药片有大有小,药效一样都不少!

来源:中国非公立医疗机构协会 作者:石浩强 发布:2021-09-24 13:18

片剂,在临床上被广泛使用,有着剂量准确、携带方便、质量稳定、服用方便等优点。片剂被口服后,大部分在胃肠道崩解、释放、吸收后,进而发挥药效,一般会历经吸收、分布、代谢、排泄四个体内过程。然而,不同的药片或者含有相同有效成分,不同厂家生产的药片,在外形上存在很大的差异,有的药片很大,有的药片则很小。那么,药片为什么会有大有小?是不是药片越大,含药量就越高,药效就越好呢?

药品的外包装上都会标有规格和剂量,但有时剂量大的药片反而没有剂量小的药片来得“大”,例如100mg的拜阿司匹林外形上就没有30mg的拜新同片剂大,这是怎么回事呢?难道不是药片越大,药物含量就越高吗?



事实上,药物的规格剂量是指其所含有主药的量,而药片是由主药与辅料两部分组成的。主药是发挥药效的主要成分,而辅料一般是帮助主药成型,制剂成片剂时的添加剂,例如稀释剂、润滑剂、崩解剂、粘合剂等等。事实上,药片中究竟需要添加多少辅料、需要何种类型的辅料与主药的理化性质密切相关且各不相同。片剂最终会是多大,一般都是经过处方的优化设计和精心确定。也就是说,虽然有些药物的主药成分很少,但如果辅料添加得多了,那么片剂的“个头”当然就大了。
此外,众所周知,药物往往需要在体内维持一定的药物浓度才能发挥药效。为了减少药物的日服用次数,尤其是那些半衰期较短的药物(即在体内代谢较快,需要一天多次服用的药物),药品生产企业往往会将这些药物设计成缓、控释制剂(大多为一天一次给药),以求在稳定血药浓度的同时减少服药次数,从而提高患者的用药依从性。一般来说,缓、控释制剂中主药的含量会高于普通片剂,因而在制备成型时体积也会相应增大。比如丙戊酸钠的缓释制剂德巴金片(500mg)就比普通的丙戊酸钠片(200mg)大很多。

绝大部分的片剂需要口服,吞咽后经过食道到达胃和小肠,进而被吸收。片剂越大,吞咽就会越困难,且在食道的停留时间就会越长,还可能发生药物在食道崩解的意外事件而产生一定的损伤,如食道溃疡、穿孔、呕吐、窒息等。对于吞咽本来就有困难的患者,遇到大个的药片就会更加头痛,那么是否可以把药片掰开、嚼碎或者碾碎后再服用呢?

事实上,缓、控释制剂大都是药物內芯包被外壳的结构,再通过电子激光技术在壳的一端或两端打有小孔,当药物进入酸性的胃液或碱性的肠液时,由于酸碱度的改变(即PH值的改变),小孔会相应溶开,药物即进行匀速释放,以达到匀速释药24小时的目的。此类结构的药物一旦被掰开、嚼碎或碾碎,药物就不会经过小孔而是通过所形成的横截面来进行释放,其药物浓度会忽高忽低,不仅达不到匀速释药的目的,还可能会对机体产生危害。比如,肠溶包衣的片剂若破坏其结构,可能导致药物提前在胃内释放而产生损伤。还有,如前所述,缓、控释制剂的药物含量本来就高,结构被破坏往往意味着药物可能会迅速释放,其血药浓度会在短时间内急剧上升,贻害多多。

当然,临床上也有些缓、控释制剂是可以掰开服用的,它们并不是常规的药物內芯包被外壳的结构,而是通过一个一个的药物小分子进行释放,如美托洛尔缓释片(倍他乐克)、单硝酸异山梨酯片(鲁南欣康)等。事实上,这些药片的表面都有刻痕,可以沿刻痕均匀掰开后再服用。而对于那些表面没有刻痕的药物,患者切记不可以私自掰开,更不可以随意地嚼碎或碾碎后服用,正确的做法应当是咨询专业的医生或者药师。

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作者简介:

石浩强,中国非公立医疗机构协会信用与能力评价专家库专家;上海市社会医疗机构协会药学分会副主任委员;上海市社会医疗机构医疗质量与安全专家委员会委员;现任上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任,微博粉丝80万上海市执业药师协会副会长、理事;上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员;上海市执业药师协会使用专业委员会常务委员;上海市科学技术普及者协会会员;上海市科普作家协会会员;上海市食品药品监督管理局特聘“食品药品安全科普专家”;上海健康医学院系部学术委员会委员;黄浦区科普志愿者协会理事长;黄浦区医学会药事质控专家组成员;黄浦区人民陪审员;第2届黄浦区青年联合会委员、常委;第2届黄浦区科协代表,第2届黄浦区红十字会理事。人民卫生出版社主编的《中国临床医师杂志》编委,《中国医刊》特邀编委,《中国医药工业杂志》审稿专家。