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实话石说丨控缓释制剂,安全、合理使用是保证药效的关键!

来源:中国非公立医疗机构协会 作者:石浩强 发布:11-19 09:55

中国非公立医疗机构协会与上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科石浩强主任合作的药学科普类专栏——《实话石说》震撼来袭!
越科普越热爱,为健康大中国添砖加瓦!基于中国非公立医疗机构协会及上海社会医疗机构协会药学分会的支撑,我们力求在药学科普方面发挥社会辐射效应,帮助他人、提升自我,科普生活常见药学知识,定于每周四发表药学科普类文章一篇,欢迎各地方协会转载。

药物在人体内会历经吸收、分布、代谢和排泄的过程。但有部分药物在体内维持的时间很短,就是我们通常所说的容易被机体所消除,从而药物的半衰期较短、生物利用度较低,导致药效持续的时间也会相应变短,即所谓的短效制剂。而对于一些需要长时间持续药效的疾病,如心血管疾病、慢性疼痛等,为了有效预防和治疗疾病、缓解症状,在服用这些体内容易被消除,半衰期较短的短效制剂时往往需要一日多次服药,麻烦得很。所以,短效制剂的服用,尤其是对于依从性较差的老年患者,可能会出现漏服或多服的现象,造成药物血药浓度发生波动,存在一定的隐患。因此,对于这些疾病,长效的控缓释制剂才是最为理想的选择。

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控缓和缓释制剂的区别

来看看控缓释制剂的区别。从广义上来说,控制药物释放的速度、方向和时间的制剂就是控释制剂。但临床上所指的控释制剂基本上都是属于狭义范畴,即缓慢地恒速或接近恒速地释放药物的一类制剂,其给药频率比普通制剂来的少,血药浓度比较稳定,且能显著的增加患者用药依从性和药物的药效。而缓释制剂则是可以缓慢地、非恒速地释放药物,给药频率也会有所减少,同样能显著的增加患者的用药依从性和药物的临床效果。

事实上,控释制剂与缓释制剂相比,最大的区别在于药物释放的速度是否恒定,一般控释制剂的释药为恒速或接近恒速,而缓释制剂则是按一级速率来释放药物。也就是说,从理论上而言控释制剂的血药浓度较缓释制剂来得更加稳定。有趣的是,在美国并不存在控释制剂与缓释制剂之分,两者都属于缓释制剂(extended-release dosage form)。

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控缓释制剂的优点

控缓释制剂主要是通过降低药物的溶出速度、减缓药物的扩散速度及延长药物在体内滞留的时间来达到控制或延缓药物释放的目的,有骨架型、贮库型、渗透泵型等。相比于普通制剂,控缓释制剂的优势明显,如上所述,其可以减少给药频次,增加患者用药的依从性;其药物的释放也较为缓慢,血药浓度更为平稳,避免了多次给药可能导致的血药浓度的峰谷现象;减少了总的给药剂量,从而以较小剂量获得了较大临床效果,同时也减少了药物的不良反应,尤其是对于胃肠道刺激性较大的药物,可以通过控制缓慢释放药物的方法,来达到降低药物局部浓度,减小刺激性的目的。

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控缓释制剂的缺点
控缓释制剂本身也存在着一些缺陷。
首先由于采用的是渗透泵、薄膜包衣等技术来进行制备,一般的控缓释制剂不宜掰开服用,否则会在药物表面上形成横截面,之后药物的释放就达不到控缓释的目的,血药浓度忽高忽低,甚至诱发严重的不良反应,也就是说在剂量的调整上不够灵活。如非洛地平缓释片(波依定)、 硝苯地平控释片(30mg的拜新同,有趣的是20mg的硝苯地平缓释片却是可以掰的)、地尔硫卓缓释片(恬尔心)、 维拉帕米缓释片(缓释异搏定)和阿司匹林肠溶片(拜阿司匹林,但当心肌梗死急救的时候300mg的阿司匹林应该嚼服,使阿司匹林迅速释放,对抗血栓形成,可以使抢救成功率提高20%)。值得一提的是,对于部分采用骨架技术、多单元微囊技术制备的控缓释制剂则是可以掰开服用的,因为它并非药物內芯包被外壳的结构,而是以一个一个药物的小分子来进行释放,如47.5mg的倍他乐克缓释片、单硝酸异山梨酯(鲁南欣康)等等。谨记:如果控缓释制剂片剂中间有“刻痕”的话是可以掰的,但如果没有“刻痕”是否可以掰开服用,应咨询药师或医生。

其次,控缓释制剂的剂量一般高于普通制剂数倍,若制剂工艺不合格,则可能出现非常危险的“突释”现象,短时间内使得血药浓度增高,对患者产生很大的危害。

此外,控缓释制剂的制备工艺较为复杂,价格大多高于同品种的普通制剂,会给患者造成一定的经济压力。还有,患者在服用控缓释制剂时,应当注意药物的用药频次,搞清楚是一天一次还是一天两次服用,以免多服或少服而引起的血药浓度过高或过低。一般来说,如果药物漏服了应该立刻补服,但如果已经接近下一次服药时间了就不用补服了,以免服用两倍的剂量而产生危险性。

综上所诉,控缓释制剂虽然存在着这样那样的缺陷,但与普通制剂相比,仍旧在用药的安全性和患者的依从性存在一定的优势。那么是不是所有的药物都可以制成控缓释制剂呢?答案是否定的,事实上对于剂量过大的药物(一般单片剂量>1g)、半衰期过短(<1h)或过长的药物(>24h)、溶解度很低(<0.01mg/ml)或溶解度容易受到pH影响的药物、吸收不规则或容易受到其它药物或机体影响的药物、一次性给药更为有效的药物(比如浓度依赖性的药物)、药物作用过于强烈但治疗窗狭窄的高危药物都不适宜被制备成为控缓释制剂。

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作者简介:

石浩强,中国非公立医疗机构协会信用与能力评价专家库专家;上海市社会医疗机构协会药学分会副主任委员;上海市社会医疗机构医疗质量与安全专家委员会委员;现任上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任,微博粉丝80万上海市执业药师协会副会长、理事;上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员;上海市执业药师协会使用专业委员会常务委员;上海市科学技术普及者协会会员;上海市科普作家协会会员;上海市食品药品监督管理局特聘“食品药品安全科普专家”;上海健康医学院系部学术委员会委员;黄浦区科普志愿者协会理事长;黄浦区医学会药事质控专家组成员;黄浦区人民陪审员;第2届黄浦区青年联合会委员、常委;第2届黄浦区科协代表,第2届黄浦区红十字会理事。人民卫生出版社主编的《中国临床医师杂志》编委,《中国医刊》特邀编委,《中国医药工业杂志》审稿专家。


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