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实话石说丨“普瑞巴林”应对三种剧痛,同药不同量!(上)

来源:中国非公立医疗机构协会 作者:石浩强 周文璐 纪一诺 发布:07-22 13:18


中国非公立医疗机构协会与上海市黄浦区政协委员、上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科石浩强主任合作的药学科普类专栏——《实话石说》震撼来袭!
越科普越热爱,为健康大中国添砖加瓦!基于中国非公立医疗机构协会及上海社会医疗机构协会药学分会的支撑,我们力求在药学科普方面发挥社会辐射效应,帮助他人、提升自我,科普生活常见药学知识,定于每周四发表药学科普类文章一篇,欢迎各地方协会转载。

王老师罹患了”缠腰蛇”,也就是带状疱疹,疼苦不堪,医生给他开了“普瑞巴林”,服用一阶段后效果真的不错,疼痛渐止。普瑞巴林到底是个什么药?应对剧痛真的这么有效吗?你知道吗,这个药对于不同的剧痛是“同药不同量”的,让我们来揭晓谜底!

普瑞巴林,Pregabalin,商品名“乐瑞卡”,是首个被美国和欧洲共同认证用于治疗三种剧痛,即带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛的药物,曾被《Times》评为“2007年十大医学进步之一”,可谓神乎其神。

普瑞巴林的原研公司是Wamer-ambert ,后被辉瑞公司所收购。该药目前的主要适应证为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛以及周围神经病变相关的神经性疼痛,但需要注意的一点是长期服用该药才能获得良好的治疗效果。此外,在用于不同疾病治疗时,需要根据医生医嘱,采样不同的用药剂量。

事实上,普瑞巴林是神经递质类似物,其治疗神经病理性疼痛的作用机制目前尚不完全清楚,但根据动物实验结果显示,普瑞巴林能够抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道蛋白,减少钙离子内流,并减少多种兴奋性神经递质的释放,抑制神经元的过度兴奋,从而减轻神经性疼痛和痛觉的超敏症状。通俗点说,也就是让过度敏感的神经细胞“平静”下来。

普瑞巴林口服给药后吸收迅速,是一种需要长期坚持服用的药物。针对如前所述的三种剧痛,该药对于国内通用的、适合成人的用药剂量与服用方法各不相同,即所谓的“同药不同量”。


针对带状疱疹后神经痛

01

对于肌酐清除率≥60mL/min的患者,推荐剂量为每次75mg或150mg,每日2次;或每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可以为每次75mg,每日2次(150mg/日);或每次50mg,每日3次(150mg/日)。可在1周内根据疗效及耐受情况缓缓加量至每次150mg,每日2次(300mg/日)。

02

 普瑞巴林主要经肾脏代谢,肾功能减退患者应该调整剂量。

03

对于服用该药300mg/日,2~4周后疼痛未得到充分缓解的患者,在充分考虑药物耐受的情况下,可增至每次300mg,每日2次(即日极限剂量600mg),或每次200mg,每日3次(日极限剂量也是600mg)。

04

由于该药的不良反应呈剂量依赖性,且不良反应的个体差异很大,所导致的患者停药率也很高。当用药日剂量需要超过300mg时,应仅仅应用于可以耐受300mg日剂量的持续性疼痛患者,即要充分考虑镇痛效果和不良反应之间的平衡,此点至关重要。

 针对纤维肌痛

01

 推荐剂量为300~450mg/日。
02

起始的剂量应为每次75mg,每日2次(150mg/日),可在一周内根据疗效和耐受性增至150mg,每日2次(300mg/日),注意缓缓加量。
03

如患者服用300mg/日仍未充分获益,可增至225mg,每日2次(即日剂量450mg)。
04

注意,虽然有临床试验表明该药治疗纤维肌痛的日极限剂量可以达到600mg,但尚无证据显示该极限剂量有额外显著的疗效获益,且对于患者而言该剂量的耐受性是较差的,考虑到不良反应的剂量依赖性,因而不推荐其日剂量超过450mg。
针对糖尿病周围神经病变相关的
神经性疼痛


01

胶囊和口服液型
对于肌酐清除率≥60mL/min的患者,普瑞巴林的最大推荐剂量为100mg,每日3次(300mg/日)。起始剂量为50mg,每日3次(150mg/日),根据疗效和耐受性,可在1周内将日剂量缓缓增加至300mg。

02

缓释片型
起始给药剂量为每次165mg,每日1次。可在1周内根据个体患者的药效反应和耐受性情况增至每次330mg,每日1次。普瑞巴林缓释片的最大推荐剂量为330mg,每日1次。


以上就是本期内容,下期《实话石说》我们将继续为您介绍合理使用普瑞巴林的8大Tips。精彩不断,敬请期待!

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❖本文由交大医学院健康科普摇篮计划支持

❖初稿:纪一诺  (上海交通大学医学院临床医学(口腔)八年制在校生)

❖编辑:周文璐(上海交通大学医学院临床医学(口腔)八年制在校生)

本期漫画均属原创。 精心绘制已属不易,"肥头大耳"更是神似!"强强"出品,实属精品!

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