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实话石说丨“普瑞巴林”应对三种剧痛，同药不同量！（上）
普瑞巴林，Pregabalin，商品名“乐瑞卡”，是首个被美国和欧洲共同认证用于治疗三种剧痛，即带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛的药物，曾被《Times》评为“2007年十大医学进步之一”，可谓神乎其神。
普瑞巴林的原研公司是Wamer-ambert ，后被辉瑞公司所收购。该药目前的主要适应证为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛以及周围神经病变相关的神经性疼痛，但需要注意的一点是长期服用该药才能获得良好的治疗效果。此外，在用于不同疾病治疗时，需要根据医生医嘱，采样不同的用药剂量。
事实上，普瑞巴林是神经递质类似物，其治疗神经病理性疼痛的作用机制目前尚不完全清楚，但根据动物实验结果显示，普瑞巴林能够抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道蛋白，减少钙离子内流，并减少多种兴奋性神经递质的释放，抑制神经元的过度兴奋，从而减轻神经性疼痛和痛觉的超敏症状。通俗点说，也就是让过度敏感的神经细胞“平静”下来。
普瑞巴林口服给药后吸收迅速，是一种需要长期坚持服用的药物。针对如前所述的三种剧痛，该药对于国内通用的、适合成人的用药剂量与服用方法各不相同，即所谓的“同药不同量”。
对于肌酐清除率≥60mL/min的患者，推荐剂量为每次75mg或150mg，每日2次；或每次50mg或100mg，每日3次。起始剂量可以为每次75mg，每日2次（150mg/日）；或每次50mg，每日3次（150mg/日）。可在1周内根据疗效及耐受情况缓缓加量至每次150mg，每日2次（300mg/日）。
普瑞巴林主要经肾脏代谢，肾功能减退患者应该调整剂量。
对于服用该药300mg/日，2～4周后疼痛未得到充分缓解的患者，在充分考虑药物耐受的情况下，可增至每次300mg，每日2次（即日极限剂量600mg），或每次200mg，每日3次（日极限剂量也是600mg）。
由于该药的不良反应呈剂量依赖性，且不良反应的个体差异很大，所导致的患者停药率也很高。当用药日剂量需要超过300mg时，应仅仅应用于可以耐受300mg日剂量的持续性疼痛患者，即要充分考虑镇痛效果和不良反应之间的平衡，此点至关重要。
胶囊和口服液型
对于肌酐清除率≥60mL/min的患者，普瑞巴林的最大推荐剂量为100mg，每日3次（300mg/日）。起始剂量为50mg，每日3次（150mg/日），根据疗效和耐受性，可在1周内将日剂量缓缓增加至300mg。
❖本文由交大医学院健康科普摇篮计划支持
❖初稿：纪一诺 （上海交通大学医学院临床医学(口腔)八年制在校生）
❖编辑：周文璐（上海交通大学医学院临床医学(口腔)八年制在校生）
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